氮芥類抗腫瘤藥物

　　可能很多人都沒聽過氮芥類抗腫瘤藥物，那么氮芥類抗腫瘤藥物到底是什么呢?下面是學習啦小編為你整理的氮芥類抗腫瘤藥物的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　氮芥類抗腫瘤藥物

　　氮芥類藥物發(fā)源于芥子氣，它是第二次世界大戰(zhàn)期間使用的一種毒氣，發(fā)現(xiàn)其對淋巴癌有一定的治療作用，但由于毒性太大而不能藥用。后來對其結(jié)構(gòu)進行改造得到氮芥類抗腫瘤藥物。氮芥類藥物是β-氯乙胺類化合物的總稱，其結(jié)構(gòu)可分為兩部分：烷基化部分和載體部分。烷基化部分(即通式中的雙β-氯乙胺基，也稱氮芥基)是抗腫瘤活性的功能基團;載體部分主要影響藥物在體內(nèi)的吸收、分布等藥代動力學性質(zhì)，通過選擇不同的載體，可以達到提高藥物選擇性和療效、降低毒性的目的。

　　氮芥類藥物是一類結(jié)構(gòu)與芥子氣相似的細胞毒化療藥物，屬于非選擇性烷化劑的一種。是β-氯乙胺類化合物的總稱，其有效官能團“烷基化部分”是抗腫瘤活性的功能基，主要的代表藥物有：1、環(huán)磷酰胺 2、異環(huán)磷酰胺 3、美法侖 4、苯丁酸氮芥 5、苯達莫司汀 6、雌莫司汀

　　氮芥類藥物由于毒性太大而不能藥用。后來對其結(jié)構(gòu)進行改造得到氮芥類抗腫瘤藥物。

　　氮芥類藥物是β-氯乙胺類化合物的總稱，其結(jié)構(gòu)可分為兩部分：烷基化部分和載體部分。烷基化部分(即通式中的雙β-氯乙胺基，也稱氮芥基)是抗腫瘤活性的功能基團;載體部分主要影響藥物在體內(nèi)的吸收、分布等藥代動力學性質(zhì)，通過選擇不同的載體，可以達到提高藥物選擇性和療效、降低毒性的目的。

　　根據(jù)載體結(jié)構(gòu)的不同，可將氮芥類藥物分為脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥、甾體氮芥以及雜環(huán)氮芥等。

　　氮芥類化合物作為重要的一類抗腫瘤藥物,已有多種用于臨床。縱觀其結(jié)構(gòu),氮芥類抗腫瘤化合物一般分為兩部分:烷基化部分和載體部分。烷基化部分是抗腫瘤活性的功能基,載體部分可以用以改善該類藥物在體內(nèi)的吸收、分布等藥動學性質(zhì),從而影響藥物的毒性、選擇性和抗腫瘤活性。因此選用不同載體的氮芥類藥物設(shè)計具有重要的意義。

　　氮芥類抗腫瘤藥物發(fā)展前景

　　氮芥類藥物研究開發(fā)活躍,臨床氮芥類藥物眾多,在治療腫瘤方面發(fā)揮了重要作用,并在國內(nèi)外得到廣泛的運用。但氮芥類化合物存在不同程度的不良反應(yīng)、選擇性低等問題。隨著對氮芥類藥物研究的不斷深入,在對脂肪氮芥、芳基氮芥、大環(huán)類氮芥、磷酰胺氮芥和金屬配合物氮芥等各類氮芥抗癌作用機制不斷了解的基礎(chǔ)上進行有效的結(jié)構(gòu)改造與修飾和分子設(shè)計,將會有越來越多的高效、低毒的氮芥類抗腫瘤藥物用于臨床,造福人類。

　　芥類化合物合成較為簡便,成本低廉,已用于臨床的氮芥類藥物較多,但仍存在不良反應(yīng)大、治療效率低、選擇性差等缺點,這些極大地吸引和鼓勵著無數(shù)研究工作者致力于氮芥類化合物的研究與開發(fā),以便獲得高效低毒選擇性高的抗腫瘤藥物。特別是近幾年,對抗癌藥物的需求更為迫切,國內(nèi)外對氮芥類化合物的研究更為活躍,每年都有不少新型結(jié)構(gòu)的氮芥衍生物報道。