降血脂的藥物力平之

　　現(xiàn)今社會越來越多人患有高血脂，如何有效地降血脂特別重要，有一種降血脂的藥物是力平之，你了解降血脂的藥物力平之嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的降血脂的藥物力平之的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　降血脂的藥物力平之

　　力平之®(非諾貝特膠囊)，供成人使用用于治療成人飲食控制療法效果不理想的高膽固醇血癥(IIa型)，內(nèi)源性高甘油三酯血癥，單純型(IV型)和混合型(IIb和III型)。特別是適用于以高密度脂蛋白降低和低密度脂蛋白中度升高為特征的血脂異常患者，及2型糖尿病合并高脂血癥的患者。在服藥過程中應(yīng)繼續(xù)控制飲食。目前，尚無長期臨床對照研究證明非諾貝特在動脈粥樣硬化并發(fā)癥一級和二級預(yù)防方面的有效性。

　　降血脂的藥物力平之的不良反應(yīng)

　　- 與其他貝特類藥物合用時，有報道出現(xiàn)過肌肉功能失調(diào)(彌散性疼痛，觸痛感，肌無力)和少見的嚴重的橫紋肌溶解癥。這些不良反應(yīng)在停藥后大多可逆轉(zhuǎn) (詳見警告部分)。

　　- 其他較少發(fā)生、中等程度的不良反應(yīng)也有報道：

　　- 胃或腸道消化功能失調(diào)，如消化不良;

　　- 轉(zhuǎn)氨酶升高(詳見注意事項部分);

　　- 有報道偶見過敏性皮膚反應(yīng)，如皮疹，瘙癢，蕁麻疹，或光敏反應(yīng)。在一些病例中即使停藥幾個月，當(dāng)皮膚暴露于陽光或人工紫外線后，仍會出現(xiàn)紅斑，丘疹，花斑疹和濕疹。

　　目前尚無長期對比研究對不良反應(yīng)進行全面評估，尤其是患膽結(jié)石的危險性。

　　降血脂的藥物力平之的藥理毒理

　　藥理作用

　　微?；侵Z貝特是力平之的一種新型制劑，含有200mg高生物利用度非諾貝特。

　　非諾貝特可降低血清膽固醇20-25%，降低甘油三酯40-50%。

　　- 膽固醇的降低是通過降低低密度動脈粥樣化成分(VLDL和LDL)，并且通過降低總膽固醇/HDL膽固醇比率取得的(該比率在動脈粥樣化高脂血癥中升高)，從而改善了血漿中膽固醇的分布。

　　- 高膽固醇和動脈粥樣硬化的關(guān)系，以及動脈硬化與冠狀動脈疾病危險的關(guān)系已得到證實。低水平的HDL可增加冠狀動脈疾病危險。甘油三酯升高可增加心血管疾病危險，但還不能確定這種關(guān)系是獨立存在的。

　　另外，甘油三酯可能不僅與動脈粥樣化有關(guān)，而且與血栓形成有關(guān)。

　　- 通過有效延長治療期(顯著降低膽固醇)，血管外膽固醇的沉積(腱和結(jié)節(jié)黃瘤)能夠有明顯的消退，甚至完全消除。

　　- 在高脂血癥病人中非諾貝特有利尿酸的作用，可使血漿中尿酸平均降低25%。

　　- 非諾貝特治療增加apoA1、降低apoB，從而改善apoA1/apoB比率，該比值被認為是動脈粥樣化的標(biāo)志。

　　- 動物研究和人體臨床研究表明，非諾貝特具有抗血小板凝集的作用，該作用是通過降低ADP、花生四烯酸和腎上腺素所致的凝集反應(yīng)而實現(xiàn)的。

　　- 非諾貝特通過激活PPARα(過氧化物酶增殖體激活受體α)，激活脂解酶和減少載脂蛋白CIII合成，使血漿中脂肪降解和甘油三酯清除明顯增加。

　　毒理研究

　　在使用劑量超過45mg/kg時發(fā)現(xiàn)了小鼠和大鼠肝臟的腫瘤和/或肝細胞癌，在此劑量下同樣發(fā)現(xiàn)大鼠胰腺腺泡細胞瘤和腺癌，在長期應(yīng)用60mg/kg的大鼠睪丸發(fā)現(xiàn)了間質(zhì)細胞瘤。致癌研究結(jié)果顯示，應(yīng)用非諾貝特治療的嚙齒動物的腫瘤發(fā)生率分別在3個器官明顯增加：肝臟(腫瘤和肝細胞癌)、胰腺(腺泡細胞瘤和腺癌)和睪丸(間質(zhì)細胞瘤)。

　　大鼠和小鼠的毒性研究結(jié)果顯示：過度的過氧化氫酶刺激會引起毒性反應(yīng)出現(xiàn)。這種變化僅在小嚙齒動物出現(xiàn)，其它動物標(biāo)本中尚未發(fā)現(xiàn)。且與人類的治療無相關(guān)性。

　　下列實驗結(jié)果證實非諾貝特?zé)o潛在的致突變作用：艾姆斯試驗(Ames test)、小鼠淋巴組織瘤實 驗、染色體畸變實驗以及不定期的DNA合成實驗等。

　　生殖研究表明，非諾貝特?zé)o致畸作用，但當(dāng)使用孕婦毒性劑量時，在大鼠和兔子可以引起某些胚胎毒性。當(dāng)大鼠使用劑量為75mg/kg/天以上時，會出現(xiàn)延遲分娩和減少出生后存活率。