重酒石酸卡巴拉汀膠囊說(shuō)明書(shū)
重酒石酸卡巴拉汀膠囊說(shuō)明書(shū)
重酒石酸卡巴拉汀膠囊(艾斯能)用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的重酒石酸卡巴拉汀膠囊說(shuō)明書(shū)，歡迎閱讀。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊商品介紹
通用名：重酒石酸卡巴拉汀膠囊
生產(chǎn)廠家: Novartis Farmaceutica S.A.(西班牙)
批準(zhǔn)文號(hào)：H20130082
藥品規(guī)格：4.5mg*28粒
藥品價(jià)格：￥388元
重酒石酸卡巴拉汀膠囊說(shuō)明書(shū)
【商品名】艾斯能
【通用名】重酒石酸卡巴拉汀膠囊
【漢語(yǔ)拼音】ZhongJiuShiSuanKaBaLaTingJiaoNang
【英文名】Rivastigmine Hydrogen Tartrate Capsules
【主要成份】重酒石酸卡巴拉汀。
【性狀】本品為膠囊，內(nèi)容物為類(lèi)白色至微黃色粉末。
【適應(yīng)癥】治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆，即可疑阿爾茨海默病或阿爾茨海默病。
【用法用量】服藥方法每日2次，與早、晚餐同服。起始劑量1.5mg，每日2次。遞增劑量推薦起始劑量為1.5mg，每日2次;如患者服用至少4周以后對(duì)此劑量耐受良好，可將劑量增至3mg，每日2次。倘若治療中出現(xiàn)副作用(如惡心、嘔吐、腹痛或食欲減退等)或體重下降，應(yīng)將每日劑量減至患者能夠耐受的劑量為止。維持劑量1.5-6mg/次，每日2次。獲得最佳療效的患者應(yīng)維持其最高的、且耐受良好的劑量。最高推薦劑量6mg/次，每日2次。腎或肝功能減退患者腎或肝功能減退患者服藥不必調(diào)整劑量。
【藥理毒理】阿爾茨海默病的病理改變主要累及前腦基底部發(fā)出至大腦皮質(zhì)和海馬的膽堿能神經(jīng)通路。已知這些通路與注意力、學(xué)習(xí)能力、記憶力及其它認(rèn)知過(guò)程有關(guān)。重酒石酸卡巴拉汀是一種氨基甲酸類(lèi)，腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過(guò)延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元對(duì)釋放乙酰膽堿的降解，而促進(jìn)膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強(qiáng)腦皮質(zhì)和海馬等部位乙酰膽堿的效應(yīng)。所以，艾斯能可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。另外，膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的主要病理特征之一。重酒石酸卡巴拉汀通過(guò)與靶酶結(jié)合成共價(jià)復(fù)合物而使后者暫時(shí)喪失活性。人體服用3mg后約1.5小時(shí)內(nèi)，腦脊液乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達(dá)到最大抑制作用后，該酶活性恢復(fù)至基礎(chǔ)水平約需9小時(shí)。阿爾茨海默病患者腦脊液中，重酒石酸卡巴拉汀對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴(lài)性，最高試驗(yàn)劑量為6mg，每日2次。
【藥物動(dòng)力學(xué)】
吸收：重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收，約1小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。因其與靶酶相互作用，所以藥物增加的生物利用度超過(guò)其增加劑量預(yù)計(jì)值約1.5倍。服用3mg的絕對(duì)生物利用度約36%。重酒石酸卡巴拉汀與食物同服可使其吸收tmax延長(zhǎng)90分鐘，使其Cmax降低，AUC增加近30%。
分布：重酒石酸卡巴拉汀與血漿蛋白結(jié)合力較弱(約40%)。它容易通過(guò)血腦屏障，體表分布容積為1.8-2.7L/kg。
代謝：重酒石酸卡巴拉汀主要通過(guò)膽堿酯酶介導(dǎo)的水解作用而迅速、廣泛地代謝，血漿半衰期約1小時(shí)。體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(〈10%)。體外和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，大部分細(xì)胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)亦證實(shí)重酒石酸卡巴拉汀不與細(xì)胞色素P450存在相互作用。
排泄：尿中未發(fā)現(xiàn)重酒石酸卡巴拉汀藥物原形，其主要以代謝物通過(guò)腎臟排泄。同位素14C標(biāo)記的重酒石酸卡巴拉汀服用24小時(shí)內(nèi)，大部分經(jīng)腎臟迅速排泄(〉90%)，僅有〈1%的藥物經(jīng)糞便排泄。阿爾茨海默病患者體內(nèi)未見(jiàn)重酒石酸卡巴拉汀或其代謝物蓄積。
老年受試者盡管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年輕健康志愿者，但對(duì)50-92歲阿爾茨海默病患者試驗(yàn)后結(jié)果表明，其重酒石酸卡巴拉汀生物利用度不隨年齡增加而變化。
【不良反應(yīng)】
總體來(lái)說(shuō)，艾斯能可以出現(xiàn)輕至中度的副作用，通常不予處理即可自行消失。副作用發(fā)生的頻率及程度常隨服藥劑量的遞增而增多或加重。在歐洲、北美、南非、澳大利亞和日本等地區(qū)和國(guó)家進(jìn)行II期和III期臨床試驗(yàn)時(shí)，所報(bào)告的副作用發(fā)生率總計(jì)為5%或略高，但與艾斯能關(guān)系不明顯。一般情況異常意外創(chuàng)傷7%，疲勞7%，虛弱6%。中樞和周?chē)窠?jīng)系統(tǒng)異常眩暈19%，頭痛15%，困倦5%。胃腸系統(tǒng)異常惡心38%，嘔吐23%，腹瀉15%，食欲減退11%，消化不良6%。精神異常激動(dòng)8%，失眠8%，精神錯(cuò)亂6%，抑郁5%。防御機(jī)制異常上呼吸道感染7%，泌尿道感染5%。另外，下列副作用在服用艾斯能患者中的發(fā)生率至少高出給予安慰劑者2%出汗增多、全身不適、體重下降、震顫。女性患者對(duì)惡心、嘔吐、食欲減退和體重下降更為敏感。艾斯能不引起任何實(shí)驗(yàn)室檢查項(xiàng)目的改變，包括肝功能或心電圖，因此不需進(jìn)行特殊監(jiān)護(hù)。
【注意事項(xiàng)】
艾斯能對(duì)心血管系統(tǒng)不產(chǎn)生副作用。同其它擬膽堿藥一樣，對(duì)病竇綜合征或伴嚴(yán)重心律失常患者應(yīng)慎用。膽堿能樣刺激作用可引起胃酸分泌增加。盡管無(wú)臨床研究資料表明艾斯能能明顯加重潰瘍病患者的癥狀，但治療時(shí)該類(lèi)患者應(yīng)小心用藥。有呼吸系統(tǒng)疾病病史或正在發(fā)病的患者服用艾斯能治療后能產(chǎn)生異常臨床表現(xiàn)，或使原來(lái)癥狀和體征加重的臨床經(jīng)驗(yàn)不多，但同其它擬膽堿藥一樣，對(duì)這類(lèi)患者應(yīng)慎用。急性支氣管哮喘患者服用艾斯能的臨床經(jīng)驗(yàn)尚待進(jìn)一步研究。擬膽堿藥可以加重尿道梗阻和痙攣。雖然在治療中未發(fā)現(xiàn)這種病例，但對(duì)此類(lèi)患者應(yīng)小心服用艾斯能。
【禁忌】已知對(duì)重酒石酸卡巴拉汀、其它氨基甲酸衍生物或劑型成分過(guò)敏的患者禁用。
【藥物相互作用】重酒石酸卡巴拉汀主要通過(guò)膽堿酯酶水解代謝，多數(shù)細(xì)胞色素P450的同功酶很少參與其代謝。因此，艾斯能與由這些酶代謝的其它藥物間不存在藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。對(duì)健康志愿者研究發(fā)現(xiàn)，艾斯能與地高辛、華法令、安定或氟西汀間無(wú)藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。華法令所致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)不受艾斯能影響。地高辛與艾斯能合用后，沒(méi)有對(duì)心臟傳導(dǎo)產(chǎn)生不良的影響。
在阿爾茨海默氏病聯(lián)合藥物治療中，如抗酸藥、止吐藥、抗糖尿病藥、作用于中樞的降血壓藥(β-阻滯劑、鈣通道阻滯劑)、影響肌收縮力藥、抗心絞痛藥、非甾體抗炎藥、雌激素、止痛藥、安定、抗組胺藥等，均未產(chǎn)生艾斯能的藥代動(dòng)力學(xué)改變，以及使臨床有關(guān)的不利因素增加。由于艾斯能具有影響抗膽堿藥物活性的藥效學(xué)作用特點(diǎn)，所以它不應(yīng)與其它擬膽堿藥合用。作為膽堿酯酶抑制劑，艾斯能可以增強(qiáng)肌肉松弛藥鎮(zhèn)痛時(shí)的肌肉松弛效果。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，重酒石酸卡巴拉汀無(wú)致畸作用。妊娠時(shí)服用艾斯能的安全性迄今未明。艾斯能僅在對(duì)胎兒的益處超過(guò)危害時(shí)才能應(yīng)用于妊娠婦女。哺乳期艾斯能能否從人體乳汁中分泌目前尚不清楚，服用艾斯能的患者應(yīng)停止哺乳喂養(yǎng)。
【藥物過(guò)量】癥狀多數(shù)意外發(fā)生用藥過(guò)量的病例并未表現(xiàn)出任何臨床癥狀或體征，而且?guī)缀跛羞^(guò)量患者仍可繼續(xù)使用艾斯能。一旦出現(xiàn)癥狀，包括惡心、嘔吐和腹瀉，多數(shù)情況下不需給予處理。1例患者攝入藥量達(dá)46mg后接受保守治療，24小時(shí)內(nèi)完全恢復(fù)正常。治療因重酒石酸卡巴拉汀的血漿半衰期約1小時(shí)，乙酰膽堿酯酶抑制作用周期約9小時(shí)。故推薦在隨后的24小時(shí)內(nèi)對(duì)無(wú)癥狀用藥過(guò)量患者不應(yīng)繼續(xù)使用艾斯能。對(duì)用藥過(guò)量且出現(xiàn)嚴(yán)重惡心、嘔吐的患者應(yīng)考慮使用止吐藥。必要時(shí)對(duì)不良反應(yīng)給予對(duì)癥治療。對(duì)嚴(yán)重用藥過(guò)量的患者可使用阿托品。阿托品硫酸鹽初始推薦劑量為0.03mg/kg，靜脈注射，隨后可根據(jù)其臨床療效調(diào)整使用劑量。不推薦東莨菪堿作為解毒藥使用。
【貯藏】30°C以下貯存。
【有效期】4年。
【生產(chǎn)企業(yè)】西班牙 Novartis Farmaceutica S.A.
重酒石酸卡巴拉汀膠囊(艾斯能)的功效與作用重酒石酸卡巴拉汀膠囊(艾斯能)用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊使用常見(jiàn)問(wèn)題
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的生產(chǎn)企業(yè)是英國(guó) Novartis Europharm Ltd.。重酒石酸卡巴拉汀膠囊在市面上銷(xiāo)售量很不錯(cuò)，重酒石酸卡巴拉汀膠囊有一定的不良反應(yīng)。那么，重酒石酸卡巴拉汀膠囊有哪些不良反應(yīng)呢?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的不良反應(yīng)是總體來(lái)說(shuō)，重酒石酸卡巴拉汀膠囊可以出現(xiàn)輕至中度的不良反應(yīng)，通常不予處理即可自行消失。不良反應(yīng)發(fā)生的頻率及程度常隨服藥劑量的遞增而增多或加重。在歐洲、北美、南非、澳大利亞和日本等地區(qū)和國(guó)家進(jìn)行II期和III期臨床試驗(yàn)時(shí)，所報(bào)告的不良反應(yīng)發(fā)生率總計(jì)為5%或略高，但與重酒石酸卡巴拉汀膠囊關(guān)系不明顯。一般情況異常意外創(chuàng)傷7%，疲勞7%，虛弱6%。中樞和周?chē)窠?jīng)系統(tǒng)異常眩暈19%，頭痛15%，困倦5%。胃腸系統(tǒng)異常惡心38%，嘔吐23%，腹瀉15%，食欲減退11%，消化不良6%。精神異常激動(dòng)8%，失眠8%，精神錯(cuò)亂6%，抑郁5%。防御機(jī)制異常上呼吸道感染7%，泌尿道感染5%。
另外，下列不良反應(yīng)在服用重酒石酸卡巴拉汀膠囊患者中的發(fā)生率至少高出給予安慰劑者2%出汗增多、全身不適、體重下降、震顫。女性患者對(duì)惡心、嘔吐、食欲減退和體重下降更為敏感。重酒石酸卡巴拉汀膠囊不引起任何實(shí)驗(yàn)室檢查項(xiàng)目的改變，包括肝功能或心電圖，因此不需進(jìn)行特殊監(jiān)護(hù)。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊對(duì)心血管系統(tǒng)不產(chǎn)生副作用。同其它擬膽堿藥一樣，對(duì)病竇綜合征或伴嚴(yán)重心律失?；颊邞?yīng)慎用。膽堿能樣刺激作用可引起胃酸分泌增加。盡管無(wú)臨床研究資料表明重酒石酸卡巴拉汀膠囊能明顯加重潰瘍病患者的癥狀，但治療時(shí)該類(lèi)患者應(yīng)小心用藥。
有呼吸系統(tǒng)疾病病史或正在發(fā)病的患者服用重酒石酸卡巴拉汀膠囊治療后能產(chǎn)生異常臨床表現(xiàn)，或使原來(lái)癥狀和體征加重的臨床經(jīng)驗(yàn)不多，但同其它擬膽堿藥一樣，對(duì)這類(lèi)患者應(yīng)慎用。急性支氣管哮喘患者服用重酒石酸卡巴拉汀膠囊的臨床經(jīng)驗(yàn)尚待進(jìn)一步研究。擬膽堿藥可以加重尿道梗阻和痙攣。雖然在治療中未發(fā)現(xiàn)這種病例，但對(duì)此類(lèi)患者應(yīng)小心服用重酒石酸卡巴拉汀膠囊。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的不良反應(yīng)有點(diǎn)多，希望患者能夠按照正確的用法用量進(jìn)行服用，如存在疑問(wèn)，請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。避免出現(xiàn)不良反應(yīng)跟副作用。
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