坎地沙坦酯膠囊說明書

時(shí)間：2017-03-30 10:14:58 映卿966由分享

　　坎地沙坦酯膠囊(倪利安)用于治療原發(fā)性高血壓，可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的坎地沙坦酯膠囊說明書，歡迎閱讀。

　　坎地沙坦酯膠囊商品介紹

　　通用名：坎地沙坦酯膠囊

　　生產(chǎn)廠家: 青島黃海制藥有限責(zé)任公司

　　批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字H20051191

　　藥品規(guī)格：4mg*10粒

　　藥品價(jià)格：￥21元

　　坎地沙坦酯膠囊說明書

　　【商品名】伲利安坎地沙坦酯膠囊

　　【通用名】坎地沙坦酯膠囊

　　【英文名】Candesartan Cilexetil Capsules

　　【漢語拼音】KanDiShaTanZhiJiaoNang

　　【主要成份】坎地沙坦酯。

　　【性狀】本品內(nèi)容物為白色或類白色顆?；蚍勰?。

　　【適應(yīng)癥】用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

　　【用法用量】口服，一般成人1日1次，1次4～8mg，必要時(shí)可增加劑量至12mg。

　　【藥理毒理】

　　坎地沙坦酯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦，坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑，通過與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認(rèn)為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用?？驳厣程共灰种萍る拿涪?，不影響緩激肽降解。

　　在高血壓患者進(jìn)行的試驗(yàn)顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素Ⅰ濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;本品2-8mg每日1次連續(xù)用藥，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對(duì)心排出量、射血分?jǐn)?shù)、腎血管阻力、腎血流量、腎小球?yàn)V過率無明顯影響;對(duì)有腦血管障礙的原發(fā)性高血壓患者，對(duì)腦血流量無影響。

　　毒理學(xué)研究：

　　小鼠、大鼠和犬一次口服坎地沙坦酯2000mg/kg，均無死亡。NIH小鼠口服本品最大耐受量高達(dá)6750mg/kg。大鼠長期(26周)口服本品的無毒劑量為10mg/kg.d，彼格犬長期口服本品的無毒劑量為20mg/kg.d。

　　致突變、致癌、生殖損害的試驗(yàn)證明：坎地沙坦酯分別經(jīng)微生物誘變、染色體畸變、哺乳動(dòng)物細(xì)胞DNA基因突變?cè)囼?yàn)證明本品無致突變作用。大鼠和小鼠分別給予本品300和1000mg/kg.d連續(xù)2年(104周)均未見有致癌作用(此劑量分別為每日推薦人用最大劑量32mg/d的7和70倍)。雌性和雄性大鼠口服本品300mg/kg.d(為每日推薦人用最大劑量83倍)，對(duì)其生育力和生殖力無影響。生殖和胚胎毒性試驗(yàn)顯示：給懷孕后期及其哺乳大鼠口服10mg/kg.d本品使子代存活數(shù)減少，腎盂積水發(fā)生率上升(為推薦人用最大劑量的2.8倍)。孕兔口服本品3mg/kg.d(約為推薦人用最大劑量的1.7倍)，產(chǎn)生母體毒性(體重減輕或死亡)，但對(duì)存活母體胎兒的存活率、體重、外形、內(nèi)臟及骨骼發(fā)育無不利影響。給懷孕小鼠口服本品直到1000mg/kg.d(約為推薦人用最大劑量的138倍)未見母體毒性和對(duì)胎兒發(fā)育的不良影響。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】坎地沙坦酯是坎地沙坦的前體藥，在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦，坎地沙坦的絕對(duì)生物利用度約為15%，血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_(dá)峰時(shí)間為3-4小時(shí)?？驳厣程古c血漿蛋白的結(jié)合率大于99%，表觀分布容積為0.13L/kg。大鼠實(shí)驗(yàn)證明，坎地沙坦極少通過血腦屏障，但可透過胎盤屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形經(jīng)尿、糞排泄，極少部分在肝臟經(jīng)0-去乙基化反應(yīng)生成無活性代謝產(chǎn)物。坎地沙坦的排泄半衰期約為9小時(shí)。高血壓患者口服本品2-16mg/天，連續(xù)用藥4周，坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h，終末消除半衰期為9-13小時(shí)。有資料顯示，坎地沙坦的總清除率為0.37ml/min·kg，腎清除率為0.19ml/min·kg。口服14C標(biāo)記的坎地沙坦酯后，尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。

　　【不良反應(yīng)】

　　1.嚴(yán)重的不良作用(發(fā)生率不明):

　　(1)血管性水腫:有時(shí)出現(xiàn)面部.口唇.舌.咽.喉頭等水腫癥狀的血管形水腫.應(yīng)進(jìn)行仔細(xì)的觀察.見到異常時(shí).停止用藥.并進(jìn)行適當(dāng)處理.

　　(2)暈厥和失去意識(shí):過度的降壓可能引起暈厥和暫時(shí)性失去意識(shí).在這種情況下.應(yīng)停止服藥.并進(jìn)行適當(dāng)處理.特別是正進(jìn)行血液透析的患者.嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者.最近開始服用利尿降壓藥的患者.可能會(huì)出現(xiàn)血壓的迅速降低.因此.這些患者使用本藥治療應(yīng)從較低的劑量開始服用.如有必要增加劑量.應(yīng)密切觀察患者情況.緩慢進(jìn)行.

　　(3)急性腎功能衰竭:可能會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭.應(yīng)密切觀察患者情況.如發(fā)現(xiàn)異常.應(yīng)停止服藥.并進(jìn)行適當(dāng)處理.

　　(4)高血鉀患者:鑒于可能會(huì)出現(xiàn)高血鉀.應(yīng)密切觀察患者情況.如發(fā)現(xiàn)異常.應(yīng)停止

　　服藥.并進(jìn)行適當(dāng)處理.

　　(5)肝功能惡化或黃疸:鑒于可能會(huì)出現(xiàn)AST(GOT).ACT(GPTO.-GTP)等值升高的肝功能障礙或黃疸.應(yīng)密切觀察患者情況.如發(fā)現(xiàn)異常.應(yīng)停止服藥.病進(jìn)行適當(dāng)處理.

　　(6)粒細(xì)胞缺乏癥:可能會(huì)出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥.應(yīng)密切觀察患者情況.如發(fā)現(xiàn)異常.應(yīng)停止服藥.并進(jìn)行適當(dāng)處理.

　　(7)橫紋肌溶解:可能會(huì)出現(xiàn)如表現(xiàn)為肌痛.虛弱.CK增加.血中和尿中的肌球蛋白.如出現(xiàn)上述情況.應(yīng)停止服藥.病進(jìn)行適當(dāng)處理.

　　(8)間質(zhì)性肺炎:可能會(huì)出現(xiàn)伴有發(fā)熱.咳嗽.呼吸困難.胸部X-線檢查異常等表現(xiàn)的間質(zhì)性肺炎.如出現(xiàn)上述情況.應(yīng)停止服藥.并進(jìn)行適當(dāng)處理.如用腎上腺皮質(zhì)激素治療.

　　2.其他的不良作用〈5%

　　(1)過敏:皮疹.濕疹.蕁麻疹.瘙癢.光過敏.

　　(2)循環(huán)系統(tǒng):頭暈.蹣跚.站起時(shí)頭暈.心悸.發(fā)熱.心臟期前收縮.心房顫動(dòng).罕見的

　　不良反應(yīng):心絞痛.心肌梗死.

　　(3)精神神經(jīng)系統(tǒng):頭痛.頭重.失眠.嗜睡.舌部麻木.肢體麻木.

　　(4)消化系統(tǒng):惡心.嘔吐.食欲不振.胃部不適.劍下疼痛.腹瀉.口腔炎.味覺異常.

　　(5)肝臟:GOT.GPT.ALP.LDH升高.

　　(6)血液:貧血.白細(xì)胞減少.白細(xì)胞增多.嗜酸性粒細(xì)胞增多.血小板計(jì)數(shù)降低.

　　(7)腎臟:BUN.肝肌升高.蛋白尿.血尿.

　　(8)其他:倦怠.乏力.鼻出血.尿頻.水腫.咳嗽.鉀.總膽固醇.CPK.CPR.尿酸升高.血清總蛋白減少.低鈉血癥:在這種情況下應(yīng)停止服用.:在這種情況下應(yīng)減量或停藥.進(jìn)行適當(dāng)處理.

　　【注意事項(xiàng)】

　　1.慎重用藥(對(duì)下列患者應(yīng)慎重用藥)

　　(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈的患者(見2重要的基本注意事項(xiàng)).

　　(2)有高血鉀的患者(見2重要的基本注意事項(xiàng)).

　　(3)有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化.并且.據(jù)推測(cè)活性代謝物坎地沙坦

　　的清除率降低.因此應(yīng)從小劑量開始服用.慎重用藥.參照藥代動(dòng)力學(xué)項(xiàng)).

　　(4)有嚴(yán)重腎功能障礙的患者(由于過度降壓.有可能使腎功能惡化.因此1日1次.從2mg開始服用.慎重用藥).

　　(5)有藥物過敏史的患者.

　　(6)老年患者(參照老年患者用藥項(xiàng)).

　　【禁忌】

　　1.對(duì)本制劑的成分有過敏史的患者禁用.

　　2.妊娠或可能妊娠的婦女禁用.

　　3.嚴(yán)重的肝.腎功能不全或膽汁淤滯患者禁用.

　　【孕婦及妊娠用藥】在圍產(chǎn)期及哺乳期大白鼠灌胃給予本制劑后，可看到10mg/kg/日以上給藥組，新生仔腎盂積水的發(fā)生增多，另外也有報(bào)道在妊娠中期和晚期，給予包括坎地沙坦酯在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的高血壓患者，出現(xiàn)羊水過少癥，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓、腎衰，高血鉀癥，頭顱發(fā)育不良，以及可能由于羊水過少，引起四肢攣縮，顱面畸形等。孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時(shí)，在300mg/kg/日給藥組，新生仔腎盂積水增多。哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。

　　【兒童用藥】對(duì)兒童用藥的安全性尚未確定(無使用經(jīng)驗(yàn))。

　　【老年用藥】一般認(rèn)為對(duì)老年人不應(yīng)過度地降壓(有可能引起腦梗塞等)。應(yīng)在觀察患者的狀態(tài)下慎重服用。對(duì)于肝、腎功能正常的老年人起始劑量為4mg，用于腎功能或肝功能不全患者時(shí)建議起始劑量為2mg，劑量需根據(jù)病情而增減。

　　【藥物過量】根據(jù)藥理研究，過量服用主要表現(xiàn)為癥狀性低血壓和頭暈。如果出現(xiàn)癥狀性低血壓，必須對(duì)癥治療和觀察重要生命體征。病人須置于腳高頭低位仰臥，必要時(shí)注射等滲生理鹽水增加其血漿容量，如果上述措施仍不能糾正時(shí)，可以給病人應(yīng)用擬交感藥物。

　　【藥物相互作用】注意并用(合并用藥時(shí)應(yīng)注意)本品與優(yōu)降糖、尼莫地平、地高辛、華法令、氫氯噻嗪等藥品均無明顯相互作用，在健康受試者口服避孕藥情形下，亦無明顯相互作用。

　　【貯藏】干燥密封保存。

　　【有效期】暫定18個(gè)月

　　【生產(chǎn)企業(yè)】青島黃海制藥有限責(zé)任公司

　　坎地沙坦酯膠囊(倪利安)的功效與作用坎地沙坦酯膠囊(倪利安)用于治療原發(fā)性高血壓，可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。