奧卡西平口服混懸液(曲萊)說明書

　　奧卡西平口服混懸液(曲萊)本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的奧卡西平口服混懸液(曲萊)說明書，歡迎閱讀。

　　奧卡西平口服混懸液(曲萊)商品介紹

　　奧卡西平口服混懸液(曲萊)

　　通用名：奧卡西平口服混懸液

　　生產(chǎn)廠家: Delpharm Huningue S.A.S.(法國(guó))

　　批準(zhǔn)文號(hào)：H20140647

　　藥品規(guī)格：60mg*100ml

　　藥品價(jià)格：￥159元

　　奧卡西平口服混懸液(曲萊)說明書

　　【通用名稱】奧卡西平口服混懸液

　　【商品名稱】奧卡西平口服混懸液(曲萊)

　　【拼音全碼】AoKaXiPingKouFuHunXuanYe(QuLai)

　　【主要成份】奧卡西平。

　　【性狀】奧卡西平口服混懸液(曲萊)為白色至淡棕色或淡紅色均勻的乳狀混懸液;有水果香味。

　　【適應(yīng)癥/功能主治】奧卡西平口服混懸液(曲萊)適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。奧卡西平口服混懸液(曲萊)適用于成年人和2歲以上兒童癲癇患者。

　　【規(guī)格型號(hào)】60mg*100ml

　　【用法用量】奧卡西平口服混懸液(曲萊)適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中，奧卡西平口服混懸液(曲萊)應(yīng)該從臨床有效劑量開始用藥，1天內(nèi)分為2次給藥。根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量。如果奧卡西平口服混懸液(曲萊)與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加奧卡西平口服混懸液(曲萊)的劑量。奧卡西平口服混懸液(曲萊)可以空腹或與食物一起服用?？诜鞈乙嚎晒o法吞咽片劑或片劑無法滿足處方劑量的幼兒服用。服用口服混懸液前，應(yīng)先搖勻。隨后立即倒出處方劑量的藥液。奧卡西平口服混懸液(曲萊)可直接經(jīng)取藥器口服，亦可與少量水混合后立即服用。

　　【不良反應(yīng)】常報(bào)道的不良反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛、頭暈、復(fù)視、惡心、嘔吐和疲勞，超過10%的患者會(huì)出現(xiàn)上述反應(yīng)。在臨床試驗(yàn)中，大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕到中度，并且是一過性的，主要發(fā)生在治療的開始階段。對(duì)每個(gè)系統(tǒng)不良反應(yīng)特性的評(píng)價(jià)是依照奧卡西平口服混懸液(曲萊)臨床試驗(yàn)中出現(xiàn)的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續(xù)治療項(xiàng)目中的重要臨床不良反應(yīng)報(bào)告和上市后的報(bào)告。

　　【禁忌】已知對(duì)奧卡西平口服混懸液(曲萊)任何成份過敏的病人;房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。

　　【注意事項(xiàng)】1.超敏反應(yīng)：該產(chǎn)品上市后收到的I型超敏反應(yīng)包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過敏反應(yīng)報(bào)告。2.皮膚影響：極個(gè)別案例中報(bào)道了與奧卡西平使用相關(guān)的嚴(yán)重皮膚反應(yīng)，包括：Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥(Lyell‘s綜合征)和多形性紅斑。3.低鈉血癥：可達(dá)2.7%的病人使用奧卡西平口服混懸液(曲萊)治療時(shí)，血清鈉會(huì)下降到125mmol/L以下，但常常沒有臨床癥狀，并不需要調(diào)整治療。4.同時(shí)使用能降低血鈉水平的藥物(例如，利尿劑，和ADH不適當(dāng)分泌相關(guān)的藥物)治療的病人，在開始用奧卡西平口服混懸液(曲萊)前應(yīng)該測(cè)定血清鈉水平，開始治療以后大約兩周測(cè)定血清鈉水平。5.肝臟功能：有關(guān)肝炎的病例報(bào)道非常罕見，且在大多數(shù)病例中，疾病的預(yù)后良好。一旦懷疑有肝炎，應(yīng)進(jìn)行檢查，考慮終止奧卡西平口服混懸液(曲萊)的治療。6.血液學(xué)影響：在奧卡西平口服混懸液(曲萊)上市后的臨床使用中罕有粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血和全血細(xì)胞減少的報(bào)告。但是，由于此類疾病發(fā)生率極低且易受其他因素混淆(如潛在的疾病、合并用藥)，其病因較難確定，因此，如果出現(xiàn)任何明顯的骨髓抑制反應(yīng)，應(yīng)考慮停止用藥。撤藥反應(yīng)：和其它抗癲癇藥一樣，奧卡西平口服混懸液(曲萊)應(yīng)避免突然停藥。7.對(duì)駕駛和操縱機(jī)器能力的影響：奧卡西平口服混懸液(曲萊)能夠產(chǎn)生眩暈和嗜睡，導(dǎo)致反應(yīng)能力受損。因此，駕駛和操縱機(jī)器時(shí)，應(yīng)該特別小心。

　　【兒童用藥】尚不明確。

　　【老年患者用藥】尚不明確。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

　　【藥物相互作用】1.酶抑制：在人肝臟的微粒體中，研究了奧卡西平對(duì)細(xì)胞色素P450復(fù)合物中大多數(shù)與其它藥物代謝有關(guān)的酶。結(jié)果顯示，奧卡西平和其活性代謝物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大劑量奧卡西平口服混懸液(曲萊)的同時(shí)也服用了需經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物(例如苯巴比妥，苯妥英鈉)，就很可能發(fā)生藥物相互作用。因此，某些病人如果同時(shí)服用奧卡西平口服混懸液(曲萊)和其它經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物，需要降低同時(shí)服用的這些藥物的劑量。奧卡西平或MHD對(duì)在人肝臟的微粒體中存在的下列細(xì)胞色素-P450復(fù)合物有抑制作用，但非常罕見或輕微：CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。2.酶誘導(dǎo)：體內(nèi)和體外的研究顯示，奧卡西平和MHD對(duì)細(xì)胞色素CYP3A4、CYP3A5有誘導(dǎo)作用。CYP3A4、CYP3A5與二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑、口服避孕藥和某些抗癲癇藥(例如卡馬西平)的代謝有關(guān)。

　　【藥物過量】1.藥物過量導(dǎo)致如下癥狀和體征：嗜睡，頭暈，惡心，嘔吐，運(yùn)動(dòng)過度，低鈉血癥，共濟(jì)失調(diào)和眼球震顫。(低鈉血癥(hyponatria)為血清鈉<135mmol/L，僅反映鈉在血漿中濃度的降低，并不一定表示體內(nèi)總鈉量的丟失，總體鈉可以正常甚或稍有增加。臨床上極為常見，特別在老年人中。主要癥狀為軟弱乏力、惡心嘔吐、頭痛思睡、肌肉痛性痙攣、神經(jīng)精神癥狀和可逆性共濟(jì)失調(diào)等。)2.治療：沒有特殊的解毒劑。應(yīng)給予適當(dāng)?shù)膶?duì)癥和支持性治療，可以考慮洗胃來清除藥物和/或服用活性炭使奧卡西平口服混懸液(曲萊)失去活性。建議監(jiān)測(cè)生命體征，特別應(yīng)該注意有無出現(xiàn)心臟傳導(dǎo)障礙、電解質(zhì)紊亂和呼吸困難。

　　【藥理毒理】奧卡西平主要由其10-單羥基代謝物(MHD)發(fā)揮作用。奧卡西平及MHD的作用機(jī)制尚不明確，但體外電生理研究提示，奧卡西平及MHD可阻斷電壓敏感的鈉離子通道，穩(wěn)定處于高度興奮狀態(tài)的神經(jīng)細(xì)胞膜，抑制神經(jīng)元反復(fù)放電，減少神經(jīng)沖動(dòng)的突觸傳遞。另外，奧卡西平的抗驚厥作用還與增加鉀離子電導(dǎo)和調(diào)節(jié)高電壓激活的鈣離子通道有關(guān)。奧卡西平及MHD與腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)或調(diào)節(jié)受體位點(diǎn)無明顯作用。奧卡西平及MHD在動(dòng)物中具有抗驚厥作用，能抑制電刺激誘導(dǎo)的強(qiáng)直性發(fā)作和藥物誘導(dǎo)的陣攣性發(fā)作，并能消除恒河猴慢性局灶性發(fā)作或減少?gòu)?fù)發(fā)的頻率。在大電休克試驗(yàn)中，小鼠和大鼠給予奧卡西平或MHD分別為5天和4周，未產(chǎn)生耐受性。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】1.吸收：奧卡西平在服用后，迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物，MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34umol/L，相應(yīng)的達(dá)峰時(shí)間為4.5小時(shí)。食物不會(huì)影響奧卡西平的吸收度和吸收率，因此，奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。2.分布MHD表觀分布容積為49升，大約40%的MHD與血清蛋白結(jié)合，特別是白蛋白。在有效的治療范圍內(nèi)，這種結(jié)合不依賴于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。在人體進(jìn)行的一項(xiàng)物質(zhì)平衡研究中，奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%，MHD占70%，其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。3.代謝：肝臟細(xì)胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD，該物質(zhì)是奧卡西平口服混懸液(曲萊)發(fā)揮藥理作用的活性物質(zhì)，MHD進(jìn)一步通過與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝。另外小部分(約占劑量的4%)被氧化成無藥理活性的10，11-二羥基衍生物(DHD)。4.消除：奧卡西平主要以代謝物的形式通過腎臟排出。95%以上的藥物通過代謝產(chǎn)物從尿液中排出，其中原形奧卡西平小于1%。不到4%的藥物通過糞便排出。大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式或以MHD原型通過尿液排出，其中MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式為49%，MHD原形為27%;無活性的DHD約占3%，奧卡西平的其它結(jié)合物約占13%。奧卡西平迅速地從血清中消除，半衰期為1.3-2.3個(gè)小時(shí)。但是，MHD的平均血清半衰期為9.3±1.8個(gè)小時(shí)。5.劑量效應(yīng)關(guān)系：1天2次服用奧卡西平，MHD能夠在2-3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。每天服用奧卡西平300-2400mg，在穩(wěn)態(tài)條件下，MHD的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性關(guān)系。

　　【貯藏】密封，置陰涼處。

　　【包裝】每盒裝100毫升。

　　【有效期】36月

　　【批準(zhǔn)文號(hào)】H20140647

　　【生產(chǎn)企業(yè)】DelpharmHuningueS.A.S.(法國(guó))

　　奧卡西平口服混懸液(曲萊)的功效與作用奧卡西平口服混懸液(曲萊)本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成年人和2歲以上兒童癲癇患者。

　　奧卡西平口服混懸液(曲萊)服用常見問題

　　問：奧卡西平口服混懸液是卡馬西平的10-酮基衍生物，在臨床上的適用范圍廣泛。奧卡西平口服混懸液在臨床上不僅治療效果顯著，且對(duì)人體的副作用少。那么，奧卡西平口服混懸液要吃多久?

　　答：奧卡西平口服混懸液一般推薦服用6個(gè)月以上，但因人而異，應(yīng)根據(jù)個(gè)人病情而定。奧卡西平口服混懸液可以空腹或與食物一起服用。服用口服混懸液前，應(yīng)先搖勻。隨后立即倒出處方劑量的藥液。奧卡西平口服混懸液可直接經(jīng)取藥器口服，亦可與少量水混合后立即服用。每次服用后，緊閉瓶蓋，并用清潔干燥的紙巾將取藥器外部擦拭干凈。

　　奧卡西平口服混懸液適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中，奧卡西平口服混懸液可從臨床有效劑量開始用藥，一天內(nèi)分為兩次給藥，根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量;當(dāng)使用奧卡西平口服混懸液代替其他抗癲癇藥治療時(shí)，在奧卡西平口服混懸液治療開始后，應(yīng)逐漸減少其他抗癲癇藥的劑量。如果奧卡西平口服混懸液與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢地增加奧卡西平口服混懸液的劑量。

　　奧卡西平口服混懸液在臨床上適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。奧卡西平口服混懸液適用于成年人和2歲以上兒童。奧卡西平口服混懸液為白色至淡棕色或淡紅色均勻的乳狀混懸液;有水果香味。